Dolutegravir 50 mg (Долутегравир) Naivex Hetero Ltd

Долутегравир инструкция по применению

Фармакодинамика

Долутегравир снижает развитие ВИЧ инфекции, а также останавливает процесс перехода цепей в период интеграции ретровирусной ДНК, необходимого для синтеза ВИЧ заболевания. Стоит отметить, что период отделения долутегравира от развитых комплексных участков ДНК-интегразы происходит достаточно медленно – порядка 3 суток.

Фармакокинетика

Всасывание. Основным преимуществом Долутегравира является скорость абсорбирования после применения – не более 180 минут. Однако, следует учитывать, что линейность фармакокинетики непосредственно связана с дозировкой и лекарственной формой. Также, необходимо учитывать, что способность препарата усваиваться обусловлена питанием пациентов. Так, принимая пищу с содержанием жиров, биодоступность долутегравира повышается на 33, 41 и 66 процентов, Cmax уменьшается на 46, 52 и 67%, ТCmax увеличивалось до 3, 4, 5 часов. Однако следует отметить, что никакого клинического подтверждения специалистами не было найдено, а значит, об истинной биодоступности утверждать невозможно.
Распределение. Основываясь на статистике результатов проведенных исследований, долутегравир в большей степени связан с белками, находящимися в плазме человеческой крови, независимо от концентрации. Таким образом, свободная фракция препарата наблюдается в 0,5% случаев, страдающих ВИЧ-1.
Как правило, долутегравир протекает вместе с жидкостью, циркулирующей в желудочках головного мозга, однако обнаружить его возможно исключительно в половых путях, как у мужчин, так и у женщин. Таким образом, исследования показали, цервико-вагинальная жидкость содержится в тканях не только цервикальных, но и вагинальных порядка 10%, а ткани прямой кишки – до 17%.
Метаболизм. Долутегравир проходит процесс метаболизма как УДФ-ГТ вместе с таким компонентом, как CYP3A. Также, следует отметить, что данный препарат признан главным соединяющим звеном, которое циркулирует вместе с кровью. Тем не менее, Долутегравир проходит через почки, не меняя своего вида, в то время как порядка 50% препарата выводится через кишечник также без изменений своего вида.
Выведение. Полувыведение препарата приходится на 14 часов после приема, в то время как видимый клиренс составляет 0.56 л/ч.

Показания

Долутегравир рекомендован к применению в терапии против ВИЧ-1 для взрослых, а также детей, достигших 12 летнего возраста, масса которых более 40 кг. Также, препарат применяется в комплексе антиретровирусной терапии.

Противопоказания

Главными противопоказаниями к приему Долутегравира являются: чувствительность к препарату или его компонентам, применение препарата вместе с Дофетилидом, а также ранний возраст и вес до 40 кг.
С осторожностью. Стоит отметить, что на сегодняшний день специалистами выявлены ряд предостережений, в особенности – употребление препарата лицами, не достигших 12 лет, а также тем, чей вес менее 40 кг. Данные ограничения связаны с тем, что в настоящий момент база исследований, свидетельствующих о безопасном и эффективном приеме препарата для указанных лиц незначительна. Также, прием препарата рекомендован с особой осторожностью для пациентов, страдающих от печеночной недостаточности, в особенности тяжелой степени. В том числе, особенно важно обратить внимание на прием препарата вместе с иными лекарственными средствами, которые могут повлиять на воздействие и эффективность вещества.
Беременность и лактация. На сегодняшний день в сфере здравоохранения не установлено влияние препарата на организм беременных женщин, в силу недостаточной базы контролируемых исследований. Однако, во время проведения исследований на животных был выявлен факт проникновения Долутегравира через плаценту. Таким образом, специалисты сделали вывод о том, что применение данного средства возможно в период беременности, исключительно, если ожидаемый результат значительно выше риска для плода.
Следует также отметить, что если у матери наблюдается ВИЧ инфекция, то ей крайне не рекомендуется прибегать к грудному вскармливанию ребенка, во избежание заражения младенца. Согласно полученным результатам исследований с участием животных, Долутегравир также будет передаваться с грудным молоком, несмотря на то, что данные эксперименты не были проведены с участием людей.

Способ применения и дозы

Стоит обратить внимание на то, что прием препарата может осуществляться вне зависимости от приема пищи. А также, не стоит забывать, что назначение терапии и иные аспекты, касающиеся лечения пациента, проводятся исключительно специалистом – сотрудником здравоохранения, специализация которого связано с ВИЧ инфекцией.
Взрослые.
- лица, страдающие от ВИЧ-1, у которых нет резистентности к ингибиторам интегразы. В данном случае специалисты рекомендуют прием препарата с дозировкой в 50 мг однократно в сутки. Однако, если пациенту назначается Эфавиренз, Невирапин, Рифампицин и Типранавир вместе с Ритонавиром, лучше всего употреблять препарат дважды в сутки также по 50 мг.
- лица, страдающие от ВИЧ-1, у которых имеется резистентность к ингибиторам интегразы. Для настоящей группы пациентов специалисты рекомендуют прием препарата дважды в сутки по 50 мг. Перед назначением лекарственного средства следует убедиться в лекарственной устойчивости. Также, необходимо отметить, что для данных пациентов не рекомендован прием препаратов указанных ранее.

Пропуск приема препарата

В случаях несвоевременного приема препарата, пациенту рекомендуется употребить Долутегравир в ближайшее время, если до следующего приема более 4 часов. Однако, если прием не был осуществлен в указанное время, следует отказаться от употребления препарата до назначенного времени для приема терапевтического средства.
Для пациентов достигших 12-18 лет, масса тела которых свыше 40 кг, специалисты рекомендуют принимать 50 мг однократно в течение суток.

Особые группы пациентов

На сегодняшний день база исследований в отношении детей, не достигших 12 летнего возраста, а также чья масса тела не более 40 кг, недостаточно установлена, чтобы специалисты могли с уверенностью говорить о безопасном и эффективном применении препарата к данной категории пациентов.
Для лиц, страдающих от ВИС-инфекции, свыше 65 летнего возраста нет особых рекомендаций по корректировке дозировки, вне зависимости от ограниченной базы данных об использовании Долутегравира.
Для пациентов, у которых наблюдается почечная недостаточность, вне зависимости от степени тяжести, не требует внесения корректировок о дозировке.
Для пациентов, у которых наблюдается печеночная недостаточность, вне зависимости от тяжести, внесение корректировок о дозировке. Однако до настоящего момента база результатов, применяющих с крайней степенью печеночной недостаточности не установлена.

Побочные эффекты

Достаточно редко встречаются такие побочные явления как синдром восстановления иммунитета, а также гиперчувствительность к препарату или его компонентам. Со стороны психики, особенно часто пациенты, применяющие данный препарат, жалуются на нарушение сна, в особенности – бессонница. Также, у пациентов наблюдается головная боль, утомляемость, головокружения, а также необыденные сновидения. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта встречаются особенно часто наравне с иными нарушениями в организме пациента. Среди данных побочных явлений стоит отметить рвоту, метеоризм, боль в верхней области живота. Также, менее часто наблюдаются иные боли в области живота и дискомфорт, однако в редких случаях у пациентов может возникнуть гепатит.
Что касается кожных покровов, то чаще всего пациенты, принимающие данный препарат отмечают среди побочных явлений появлений сыпи и зуда.

Передозировка

Необходимо отметить, что результаты исследований о передозировке весьма ограничены. Однако важно учитывать, что последующая терапия должна происходить согласно всем показаниям, рекомендациям и пр. Также, стоит обратить внимание, что лечение против передозировки Долутегравиром на сегодняшний день не установлено. Однако в случае передозировки назначается поддерживающая терапия и необходимое наблюдение специалистов.

Взаимодействие

Прием Долутегравира вместе с иными терапевтическими средствами, ингибитирующие УДФ-ГТ 1А1 – 1А9, а также CYP3A4, которые могут значительно увеличить концентрацию препарата в крови пациента. Однако крайне запрещается принимать данный препарат в сочетании с Дофетилидом.
Также не рекомендуется приём Долутегравира вкупе с Этравирином в случаях, если пациенту не назначен Атазанавир в сочетании с Ритонавиром, Лопанавир и Ритонавир, Дарунавир вместе с Ритонавиром. Следует отметить, что назначение Долутегравира категорически запрещается в сочетании с антацидами, в которых содержатся поливалентные катионы. Однако все чаще специалисты рекомендуют принимать Долутегравир за 120 минут до применения вышеуказанных компонентов, либо спустя 6 часов после.
Стоит обратить внимание на то, что Долутегравиру свойственно увеличивать концентрацию метформина в организме пациента. В таких случаях крайне необходимо постоянно наблюдать за данной категорией пациентов во время лечения, поскольку может возникнуть потребность в корректировке дозировки метформина.

Особые указания

Во время применения Долутегравира и иных ингибиторов, специалисты неоднократно обращали внимание на реакции пациентов, в особенности гиперчувствительность. Как правило, данные проявления выражаются в сыпи, изменениях системных показателей, а также функциональные изменения работы внутренних органов, особенно функции печени. Следует отметить, что в случаях обнаружения каких-либо изменений, симптомов гиперчувствительности, крайне важно незамедлительно исключить приём препарата и иных средств, которые могли поспособствовать развитию подобных изменений.
Также, не стоит забывать о том, что контроль за терапией должен быть постоянным, чтобы своевременно отреагировать на любые изменения. Отсутствие каких-либо действий, в том числе несвоевременное превращение терапии, не следует допускать во время лечения, поскольку последствия для пациента и его здоровья являются опасными для его жизни.
Как правило, у лиц, страдающих вирусной инфекцией вкупе с иммунодефицитом осложненной степени, на начальном этапе применения терапии могут образоваться воспалительные процессы, которые могут привести к тяжелому состоянию и более усугублённым симптомам. Как показала практика, такие явления протекают в первые несколько месяцев применения терапевтических препаратов. Тем не менее не стоит затягивать любые процессы, и при необходимости начать лечение.
Также, следует обратить внимание на такие заболевания, как болезнь Грейвса и полимиозит, которые наблюдаются посредством восстановления иммунной системы. Однако, как показала практика, период развития заболеваний мог варьироваться в течение многих месяцев. На начальных стадиях применения Долутегравира у определенных пациентов повышалась активность ферментов печени, которая отражает восстанавливающий синдром. В данной ситуации следует особенно тщательно наблюдать за процессом лечения, в особенности для пациентов, применяющих Долутегравир.
Пациенты, употребляющие Долутегравир и иные терапевтические средства, могут подвергаться не только оппортунистической инфекции, но и заболеванию ВИЧ инфекции. Исходя из этого, следует понимать, что каждому лицу, страдающему от вируса, необходимо находиться под четким контролем своего лечащего врача, специализирующего на ВИЧ заболевании.
Следует обратить внимание на то, что предотвратить передачу вирусной инфекции при половых контактах, а также через кровь, даже при использовании Долутегравира и иной терапии, достаточно сложно. А использовать основные меры, необходимые для предосторожности – главное правило для каждого человека.

Написать отзыв

Имя: *

Отзыв: *

Число: *